Introducción a las penicilinas semisintéticas
Las penicilinas constituyen un grupo de antibióticos muy utilizado en la práctica médica para combatir distintos tipos de infecciones. A menudo, surge la duda entre profesionales y pacientes acerca de las diferencias entre las penicilinas naturales y semisintéticas, así como sus aplicaciones específicas, efectos adversos y contraindicaciones. Este artículo se enfocará en las penicilinas semisintéticas, profundizando en su mecanismo de acción, farmacocinética, farmacodinamia y otros aspectos claves para su comprensión y correcto uso clínico.
Clasificación y mecanismo de acción de las penicilinas semisintéticas
Mecanismo de acción
Las penicilinas semisintéticas se caracterizan principalmente por su capacidad de inhibir la síntesis de la pared bacteriana. Actúan específicamente sobre la transpeptidasa, también conocida como proteína de unión a la penicilina, impidiendo el último paso en la formación de la pared. Al bloquear este proceso, se produce la lisis bacteriana, que termina con la muerte del microorganismo. Este tipo de penicilinas posee una acción bactericida.
Familias de penicilinas semisintéticas
Dentro de las familias de las penicilinas semisintéticas, destacan las amino penicilinas, como la amoxicilina y la ampicilina. Ambas tienen una amplia aplicación en el tratamiento de infecciones producidas por distintos patógenos.
Farmacocinética de las amino penicilinas
Amoxicilina
La amoxicilina se administra por vía oral y goza de una buena absorción en el tracto gastrointestinal, sin ser afectada por la ingesta de alimentos. Se distribuye eficientemente por el organismo, metabolizándose en el hígado y eliminándose principalmente por la orina. Se administra generalmente en dosis de 250 a 500 mg cada 8 horas.
Ampicilina
Por su parte, la ampicilina tiene disponibilidad tanto por vía enteral como parenteral. Su absorción es directa cuando se administra por vía endovenosa, atravesando la barrera hematoencefálica. También se metaboliza en el hígado y su excreción es renal en un 60%, recomendándose dosis de 250 a 500 mg cada 6 horas.
Espectro de acción y indicaciones clínicas
Espectro de acción
El espectro de acción de las penicilinas de espectro ampliado incluye a bacterias gram-positivas y extiende su actividad a bacilos gram-negativos. Esto les permite tratar una mayor variedad de infecciones, incluyendo aquellas causadas por organismos resistentes a las penicilinas naturales.
Indicaciones clínicas
La amoxicilina se indica para infecciones otorrinolaringológicas como otitis media y sinusitis bacteriana, así como para infecciones del tracto respiratorio y urinario. La ampicilina es útil en casos de listeriosis, shigelosis y como parte del tratamiento de la meningitis, entre otras indicaciones.
Contraindicaciones y efectos adversos
Contraindicaciones
Estos antibióticos están contraindicados en pacientes con alergia a la penicilina o a las cefalosporinas, así como en aquellos con asma o insuficiencia renal grave. Es imprescindible realizar pruebas de sensibilidad antes de su administración para evitar reacciones adversas.
Efectos adversos
Los efectos adversos más comunes incluyen alteraciones gastrointestinales, reacciones alérgicas y, en ocasiones, neutropenia o colitis pseudomembranosa. La ampicilina puede causar síntomas como prurito y urticaria, siendo menos usada en comparación con la amoxicilina debido a su perfil de efectos secundarios y modalidad de administración.
Dosis, presentación y combinaciones con inhibidores de beta-lactamasas
Dosis y presentación
La presentación comercial de la amoxicilina varía desde cápsulas hasta suspensiones orales, con una dosificación estándar de 250 a 500 mg cada 8 horas. La ampicilina, disponible en cápsulas y soluciones para inyección, se administra en dosis similares, pero con una frecuencia de cada 6 horas.
Combinaciones con inhibidores de beta-lactamasas
En casos donde los patógenos producen beta-lactamasas, enzimas que degradan el anillo beta-lactámico y confieren resistencia, se pueden combinar las penicilinas semisintéticas con inhibidores como ácido clavulánico o sulbactam. Estas combinaciones potencian la efectividad del tratamiento y expanden el espectro de acción contra bacterias resistentes.
En suma, las penicilinas semisintéticas, particularmente la amoxicilina y la ampicilina, son herramientas valiosas en la lucha contra las infecciones bacterianas. Comprender sus mecanismos, aplicaciones y precauciones es vital para su uso adecuado y seguro en la práctica médica actual.
